尼美舒利衍生物和制备方法及用途

发明专利有效专利

申请号：
CN201910059627.7
IPC分类号：C07C311/08;C07C303/40;C07D209/48;C07F5/02;C07C255/54;C07C253/30;C07C303/38;A61P35/00
申请日期：
2019-01-22
申请人：
山西康斯亚森生物科技有限公司

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著录项信息

专利名称	尼美舒利衍生物和制备方法及用途
申请号	CN201910059627.7	申请日期	2019-01-22
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2019-04-12	公开/公告号	CN109608370A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C311/08 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C311/00 磺酰胺，即磺基的单键氧原子被不属于硝基或亚硝基的氮原子取代的化合物〔5〕 C07C311/01 磺酰胺基的硫原子连接在非环碳原子上的磺酰胺〔5〕 C07C311/02 无环饱和碳架的〔5〕 C07C311/08 有至少1个磺酰胺基的氮原子连接在六元芳环的碳原子上〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;3;1;1;/;0;8;;;C;0;7;C;3;0;3;/;4;0;;;C;0;7;D;2;0;9;/;4;8;;;C;0;7;F;5;/;0;2;;;C;0;7;C;2;5;5;/;5;4;;;C;0;7;C;2;5;3;/;3;0;;;C;0;7;C;3;0;3;/;3;8;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	山西康斯亚森生物科技有限公司	申请人地址	山西省太原市小店区高新区南中环街529号清控创新基地D座变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	山西康斯亚森生物科技有限公司	当前权利人	山西康斯亚森生物科技有限公司
发明人	卢学春
代理机构	太原申立德知识产权代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	程园园

摘要

本发明涉及4种具有治疗肝脏恶性肿瘤作用的尼美舒利衍生物的制备方法。本发明将尼美舒利溶液与酸或碱性物质发生置换反应生成3种水溶性更好、更为稳定的盐，即为尼美舒利衍生物，或以对氨基苯甲腈为底物，通过一系列氧化还原反应生成第4种生物利用度更高的尼美舒利衍生物，共制备成功4种新型的尼美舒利衍生物，4种化合物均易溶于水，溶解度优于尼美舒利，有更好的吸收率及生物利用度，且在正常剂量时4种衍生物的肝脏毒性作用与尼美舒利无明显差异，仅有一种衍生物在超剂量是肝脏毒性增强。而4种衍生物与CIK细胞共培养时，对于BEL‑7402的抑制作用并不弱于甚至强于尼美舒利。4种尼美舒利衍生物可用于对人肝癌细胞抑制药物的制备。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
该专利没有引用任何外部专利数据！

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