盐酸阿考替胺三水化合物的精制及制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201610236711.8
IPC分类号：C07D277/56
申请日期：
2016-04-15
申请人：
浙江新赛科药业有限公司

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专利名称	盐酸阿考替胺三水化合物的精制及制备方法
申请号	CN201610236711.8	申请日期	2016-04-15
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2016-07-13	公开/公告号	CN105753810A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D277/56 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D277/00 杂环化合物，含有1，3-噻唑或氢化1，3-噻唑环〔2〕 C07D277/02 不和其他环稠合〔2〕 C07D277/20 环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键〔2〕 C07D277/32 杂原子或有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤素原子的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D277/56 有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;7;7;/;5;6查看分类表>
申请人	浙江新赛科药业有限公司	申请人地址	浙江省绍兴市杭州湾上虞经济技术开发区纬五路33号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	浙江新赛科药业有限公司	当前权利人	浙江新赛科药业有限公司
发明人	杨玲玲;杨和军;李洪武;张海玲;郭拥政;蒋栋
代理机构	杭州天勤知识产权代理有限公司	代理人	陈升华

摘要

本发明公开了一种盐酸阿考替胺三水化合物的精制及制备方法，包括：将阿考替胺粗品加入到无机碱水溶液中，混合均匀后，加入有机溶剂，搅拌析晶，过滤，干燥得到盐酸阿考替胺钠盐或钾盐；无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾，将盐酸阿考替胺钠盐或钾盐加入含水的异丙醇溶液中，混合均匀，加入盐酸酸化至pH＝1～2，搅拌析晶，加热溶解后降温析晶，减压干燥得盐酸阿考替胺三水化合物。本发明以阿考替胺为原料，将阿考替胺制备成钠盐或钾盐，然后对钠盐或钾盐进行精制，该方法对主峰前以及主峰后的杂质均有较好的去除效果，使最终成品盐酸阿考替胺三水化合物的纯度达到99.8％以上，单杂均小于0.10％以下。

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