一种天然ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂PenasulfateA的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201811253894.X
IPC分类号：C07D211/60
申请日期：
2018-10-26
申请人：
江汉大学

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专利名称	一种天然ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂PenasulfateA的合成方法
申请号	CN201811253894.X	申请日期	2018-10-26
法律状态	授权	申报国家	暂无
公开/公告日	2019-01-18	公开/公告号	CN109232388A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D211/60 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D211/00 杂环化合物，含氢化吡啶环，不与其他环稠合〔2〕 C07D211/04 只有氢或碳原子直接连在环氮原子上〔2〕 C07D211/06 环原子间或环原子与非环原子间无双键〔2〕 C07D211/36 有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D211/60 以3个键连杂原子，其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;1;1;/;6;0查看分类表>
申请人	江汉大学	申请人地址	湖北省武汉市沌口经济技术开发区新江大路8号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	江汉大学	当前权利人	江汉大学
发明人	高阳光;曹周;胡杰;张强;韩忠享
代理机构	北京华沛德权律师事务所	代理人	房德权

摘要

本发明提供了一种天然ɑ‑葡萄糖苷酶抑制剂Penasulfate A的合成方法，包括由1,12‑十二烷二醇经由5步合成12‑十三碳烯酸，L‑阿拉伯糖经由3步合成(2S,3R)‑2,3‑氧‑异丙基‑4‑戊烯‑1,2,3‑三醇，(S)‑Roche酯经由8步合成含手性甲基的十一碳烯基频那醇硼酸酯，12‑十三碳烯酸与(2S,3R)‑2,3‑氧‑异丙基‑4‑戊烯‑1,2,3‑三醇在GrubbsII催化剂作用下发生烯烃复分解反应，进而与(R)‑哌啶‑2‑甲酸甲酯反应生成酰胺，再氧化得醛，Takai烯烃化得到十三碳烯基碘，与含手性甲基的十一碳烯基频那醇硼酸酯在Pd(PPh3)4催化、乙醇铊作碱条件下发生关键的Suzuki偶联，氢化还原、脱异丙叉基，硫酸酯化，得Penasulfate A。本发明提供了天然产物Penasulfate A首次全合成路线，采用烯烃复分解反应和Suzuki偶联作为关键反应，该路线较为简洁高效、高度汇聚，操作易于掌握。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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