一种2-氨基噻吩类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202110070577.X
IPC分类号：C07D333/38;C07D409/12;A61P31/16;A61K31/381;A61K31/4709
申请日期：
2021-01-19
申请人：
上海应用技术大学

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专利名称	一种2-氨基噻吩类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用
申请号	CN202110070577.X	申请日期	2021-01-19
法律状态	实质审查	申报国家	暂无
公开/公告日	2021-05-28	公开/公告号	CN112851633A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D333/38 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D333/00 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D333/02 不和其他环稠合〔2〕 C07D333/04 环硫原子上未取代〔2〕 C07D333/26 有杂原子，或有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D333/38 有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子，例如酯基或腈基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;3;3;/;3;8;;;C;0;7;D;4;0;9;/;1;2;;;A;6;1;P;3;1;/;1;6;;;A;6;1;K;3;1;/;3;8;1;;;A;6;1;K;3;1;/;4;7;0;9查看分类表>
申请人	上海应用技术大学	申请人地址	上海市奉贤区海泉路100号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海应用技术大学	当前权利人	上海应用技术大学
发明人	程利平;钟志坚;张兴永;庞婉;郭玲玲
代理机构	上海科盛知识产权代理有限公司	代理人	顾艳哲

摘要

本发明涉及一种2‑氨基噻吩类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将乙酰乙酸甲酯，升华硫和氰基乙酸乙酯反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体溶于有机溶剂中和氯乙酰氯进行反应，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和取代的芳香酚溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

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