一种合成东莨菪碱及其盐的方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201410255986.7
IPC分类号：C07D451/10
申请日期：
2014-06-11
申请人：
苏州景泓生物技术有限公司

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著录项信息

专利名称	一种合成东莨菪碱及其盐的方法
申请号	CN201410255986.7	申请日期	2014-06-11
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2015-05-20	公开/公告号	CN104628718A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D451/10 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D451/00 杂环化合物，含有8-氮杂二环〔3.2.1〕辛烷，9-氮杂二环〔3.3.1〕壬烷，或3-氧杂-9-氮杂三环〔3.3.1.02，4〕壬烷环系，例如托烷或石榴皮烷生物碱莨菪胺；它们的环状缩醛〔2〕 C07D451/02 含有不进一步稠合的8-氮杂二环〔3.2.1〕辛烷或3-氧杂-9-氮杂三环〔3.3.1.02，4〕壬烷环系，例如，托烷；它们的环状缩醛〔2〕 C07D451/04 有杂原子直接连在8-氮杂二环〔3.2.1〕辛烷环系的位置3，或在3-氧杂-9-氮杂三环〔3.3.1.02，4〕壬烷环系的位置7上〔2〕 C07D451/06 氧原子〔2〕 C07D451/10 被脂族羧酸或芳脂族羧酸酰化，例如阿托品、莨菪胺〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;5;1;/;1;0查看分类表>
申请人	苏州景泓生物技术有限公司	申请人地址	浙江省温岭市城东街道百丈北路28号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	万邦德制药集团股份有限公司	当前权利人	万邦德制药集团股份有限公司
发明人	李因强
代理机构	苏州广正知识产权代理有限公司	代理人	刘述生

摘要

本发明公开了一种合成东莨菪碱及其盐的方法，包括步骤为：化合物（IV）经乙酰化、酰氯化与化合物（III）或其盐反应，得到化合物（II）；将所述化合物（II）经环氧化得到化合物（I），其中所述化合物（I）为东莨菪碱单一对映体左旋形式，或其盐酸盐、氢溴酸盐、对甲苯磺酸盐，或其它药物化学上可接受的盐。通过上述方式，本发明的合成东莨菪碱及其盐的方法，具有步骤简短、操作简便、产量及光学纯度高、污染少等优点，产率高，大量生产简单，可大大满足东莨菪碱日益增大的市场需求。

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